Ингибиторы Tdp – новый класс противоопухолевых препаратов. Проект реализует платформенное решение с использованием различных ингибиторов-ферментов репарации ДНК и анализа генов, контролирующих активность ферментов репликации и репарации ДНК. В настоящее время в разработке 1-й препарат – ингибитор Tdp1, который:
– селективно ингибирует активность Tdp1 (IC50 – 26 нМ) и значительно (в несколько раз) усиливает цитотоксическое действие ингибиторов Top1 на опухолевые клетки in vitro;
– значительно усиливает противоопухолевый эффект ингибиторов Top1 – тормозит рост первичной опухоли и подавляет метастазирование in vivo (на примере рака легкого).
Основные преимущества:
– позволяет преодолеть резистентность опухоли и усилить эффективность терапии;
– уменьшает выраженность опасных побочных эффектов цитостатиков.
Показания к применению: комбинированная химиотерапия (с ингибиторами Top1 и Top2) рака легкого, толстого кишечника, яичников и ряда других форм рака.