СHR – 1-й в классе анальгетик с новым механизмом действия – агонист каннабиноидных CB1 рецепторов и дофаминовых D1- и D3-рецепторов. При этом CHR не является структурным аналогом известных каннабиноидов и не оказывает характерных для них побочных психотропных эффектов.
Форма выпуска – твердые лекарственные формы (таблетки или капсулы) для приема внутрь. Разработаны образцы лекарственных форм для инъекций.
Патентный профиль: патенты России, ЕАЭС, США, ЕС, Китая
Показания к применению: Благодаря своим фармакологическим свойствам и преимуществам в безопасности перед наркотическими и ненаркотическими анальгетиками CHR показан:
— в лечении хронического болевого синдрома у онкологических пациентов в монотерапии на первой ступени и в комплексе с пероральными опиоидными анальгетиками на второй — третьей ступенях обезболивания;
— в лечении болевого синдрома у неонкологических пациентов (в т.ч. с паллиативным статусом), которым не может быть назначена терапия опиоидными анальгетиками;
— в комплексной терапии невропатического болевого синдрома любой этиологии (включая фантомные боли) при необходимости длительной обезболивающей терапии с минимальными побочными эффектами и исключением проблем назначения опиоидов.
Ключевые преимущества:
— Высокая эффективность в низких дозах (ЭД50 у грызунов – 5 мг/кг перорально), сопоставимая с эффективностью опиоида трамадола в дозе 20 мг/кг; ожидаемая разовая доза у человека – 5-10 мг перорально;
— Пролонгированное анальгетическое действие – до 24 часов при однократном введении:
— Низкая токсичность: ЛД50 – более 1500 мг/кг (грызуны, пероральное введение);
— Высокий терапевтический индекс (соотношение ЛД50/ЭД50) – как минимум на 1 порядок выше, чем у известных анальгетиков, что исключает риск опасных передозировок;
— Отсутствие побочных эффектов, свойственных наркотическим анальгетикам (зависимость, синдром отмены, психотропное действие, угнетение дыхательного центра, проблемы с ЖКТ).
Текущий статус: Разработана лабораторная технология синтеза субстанции. Разработан прототип лекарственной формы. Подтвержден механизм действия, получены данные об отсутствии психотропных эффектов, проведена часть доклинических исследований эффективности (на моделях болевого синдрома) и безопасности (общей токсичности).